商品名：特羅凱 　　通用名：鹽酸厄洛替尼片 　　英文商品名：Tavceva 　　英文通用名：Erlotinib HCL Tablets 　　【成份】每片內(nèi)含150mg厄洛替尼（以鹽酸厄洛替尼形式存在） 　　【性狀】圓形、雙凸、白色包衣片，一面印有棕色T和150，另一面空白。 　　【作用機(jī)制】 　　Tarceva的抗腫瘤作用機(jī)制主要為表皮生長(zhǎng)因子（EGFR）酪氨酸激酶胞內(nèi)磷酸化。 　　【藥代動(dòng)力學(xué)】 　　Tarceva口服后60%吸收，半衰期約36小時(shí)，主要由CYP3A4代謝清除。口服Tarceva150mg的生物利用度約60%，4小時(shí)后達(dá)血漿峰濃度。對(duì)591例接受單藥Tarceva治療的藥代動(dòng)力學(xué)分析顯示，達(dá)到穩(wěn)定血藥濃度需7-8 天，患者的年齡、體重、性別與藥物的清除速率無(wú)顯著關(guān)系，吸煙可使藥物清除率增加24%。

【適應(yīng)癥】 　　Tarceva用于兩個(gè)或兩個(gè)以上化療方案失敗的局部晚期或轉(zhuǎn)移的非小細(xì)胞肺癌的三線治療。 　　【禁忌癥】對(duì)本品及成份過(guò)敏者禁用。 　　 【不良反應(yīng)】 　　最常見(jiàn)的不良反應(yīng)是皮疹和腹瀉，3/4度皮疹和腹瀉的發(fā)生率分別為9%和6%，皮疹的中位出現(xiàn)時(shí)間是8天，腹瀉中位出現(xiàn)時(shí)間為12天。 　　 發(fā)生率大于10%的不良反應(yīng)有：皮疹、腹瀉、食欲減低、疲勞、呼吸困難、咳嗽、惡心、感染、、口腔炎、瘙癢、皮膚干燥、結(jié)膜炎、甲溝炎、角膜結(jié)膜炎、腹痛。 　　肺毒性： 　　 有較少的報(bào)道提示在接受Tarceva治療的NSCLC患者或其他實(shí)體瘤患者中可出現(xiàn)嚴(yán)重的間質(zhì)性肺?。↖LD），甚至導(dǎo)亡。在隨機(jī)對(duì)照研究中，ILD的發(fā)生率是0.8%，并且這一發(fā)生率在Tarceva治療組和安慰劑組是相同的。報(bào)道的ILD包括：肺炎、間質(zhì)性肺炎、間質(zhì)性肺病、閉塞性細(xì)支氣管炎、肺纖維化、急性呼吸應(yīng)激綜合征和肺滲出。癥狀發(fā)生于治療后5天~超過(guò)9個(gè)月，中位發(fā)生時(shí)間為47天。多數(shù)患者常有混雜因素導(dǎo)致ILD發(fā)生，如：之前有化療/放療、原有實(shí)質(zhì)性肺疾病、肺轉(zhuǎn)移或肺部感染。當(dāng)有新出現(xiàn)的、難以解釋的肺部癥狀，例如：呼吸困難、咳嗽、發(fā)熱等，需進(jìn)行檢查評(píng)價(jià)，一旦診斷ILD，應(yīng)停止繼續(xù)使用Tarceva，并采取適當(dāng)治療。 　　肝毒性： 　　 Tarceva治療可引起無(wú)癥狀的肝轉(zhuǎn)氨酶升高，因此，治療期間應(yīng)定期復(fù)查肝功能，包括：轉(zhuǎn)氨酶、膽紅素、堿性磷酸酶等，如果肝功能損害嚴(yán)重應(yīng)減量或停藥。肝功能損害常為暫時(shí)性的或伴有肝轉(zhuǎn)移。 　　 較少報(bào)道有胃腸道出血，常發(fā)生于同時(shí)應(yīng)用華法林的患者，所以，同時(shí)服用華法林或其他抗凝劑的患者應(yīng)監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間。 　　老年患者： 　　安全性和藥代動(dòng)力學(xué)在年輕人和老年患者中無(wú)明顯差異，因此，應(yīng)用于老年患者時(shí)不調(diào)整劑量。 　　 【注意事項(xiàng)】本品必須在有此類(lèi)藥物使用經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下使用，并僅在國(guó)家腫瘤藥物臨床試驗(yàn)或甲等醫(yī)院使用。 　　【用法與用量】本品必須在有此類(lèi)藥物使用經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下使用，并僅在國(guó)家腫瘤藥物臨床試驗(yàn)或甲等醫(yī)院使用。 　　厄洛替尼單藥用于非小細(xì)胞肺癌的推薦劑量為150mg/日，至少在前1小時(shí)或后2小時(shí)服用。持續(xù)用藥直到疾病進(jìn)展或出現(xiàn)不能耐受的毒性反應(yīng)。無(wú)表明進(jìn)展后繼續(xù)治療能使患者受益。 　　 不良反應(yīng) 　　最常見(jiàn)的不良反應(yīng)是皮疹和腹瀉，3/4度皮疹和腹瀉的發(fā)生率分別為9%和6%，皮疹的中位出現(xiàn)時(shí)間是8天，腹瀉中位出現(xiàn)時(shí)間為12天。 　　發(fā)生率大于10%的不良反應(yīng)有：皮疹、腹瀉、食欲減低、疲勞、呼吸困難、咳嗽、惡心、感染、、口腔炎、瘙癢、皮膚干燥、結(jié)膜炎、角膜結(jié)膜炎、腹痛。 　　 肺毒性 　　有較少的報(bào)道提示在接受Tarceva治療的NSCLC患者或其他實(shí)體瘤患者中可出現(xiàn)嚴(yán)重的間質(zhì)性肺?。↖LD），甚至導(dǎo)亡。在隨機(jī)對(duì)照研究中，ILD的發(fā)生率是0.8%，并且這一發(fā)生率在Tarceva治療組和安慰劑組是相同的。報(bào)道的ILD包括：肺炎、間質(zhì)性肺炎、間質(zhì)性肺病、閉塞性細(xì)支氣管炎、肺纖維化、急性呼吸應(yīng)激綜合征和肺滲出。癥狀發(fā)生于治療后5天~超過(guò)9個(gè)月，中位發(fā)生時(shí)間為47天。多數(shù)患者常有混雜因素導(dǎo)致ILD發(fā)生，如：之前有化療/放療、原有實(shí)質(zhì)性肺疾病、肺轉(zhuǎn)移或肺部感染。當(dāng)有新出現(xiàn)的、難以解釋的肺部癥狀，例如：呼吸困難、咳嗽、發(fā)熱等，需進(jìn)行檢查評(píng)價(jià)，一旦診斷ILD，應(yīng)停止繼續(xù)使用Tarceva，并采取適當(dāng)治療。 　　 肝毒性 　　Tarceva治療可引起無(wú)癥狀的肝轉(zhuǎn)氨酶升高，因此，治療期間應(yīng)定期復(fù)查肝功能，包括：轉(zhuǎn)氨酶、膽紅素、堿性磷酸酶等，如果肝功能損害嚴(yán)重應(yīng)減量或停藥。肝功能損害常為暫時(shí)性的或伴有肝轉(zhuǎn)移。 　　較少報(bào)道有胃腸道出血，常發(fā)生于同時(shí)應(yīng)用華法林的患者，所以，同時(shí)服用華法林或其他抗凝劑的患者應(yīng)監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間。 　　 老年患者 　　安全性和藥代動(dòng)力學(xué)在年輕人和老年患者中無(wú)明顯差異，因此，應(yīng)用于老年患者時(shí)不調(diào)整劑量。 　　 作用機(jī)理 特羅凱的作用途徑與化療不同，是一種靶向治療藥物，可性地針對(duì)腫瘤細(xì)胞作用，腫瘤的形成和生長(zhǎng)。它是一種小化合物，可人表皮生長(zhǎng)因子受體（EGFR）的信號(hào)傳導(dǎo)途徑；是表皮生長(zhǎng)因子（又可稱(chēng)HER1）信號(hào)傳導(dǎo)通的關(guān)鍵組分，在多種腫瘤細(xì)胞的形成及生長(zhǎng)中都扮演了重要的角色。特羅凱的通過(guò)酪氨酸激酶的活性的方式來(lái)腫瘤生長(zhǎng)，酪氨酸激酶是EGFR細(xì)胞內(nèi)的重要組成部分之一。 　　 注意事項(xiàng) 　　本品必須在有此類(lèi)藥物使用經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下使用，并僅在國(guó)家腫瘤藥物臨床試驗(yàn)或甲等醫(yī)院使用。 　　 用法用量 　　本品必須在有此類(lèi)藥物使用經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下使用，并僅在國(guó)家腫瘤藥物臨床試驗(yàn)或甲等醫(yī)院使用。 　　厄洛替尼單藥用于非小細(xì)胞肺癌的推薦劑量為150mg/日，至少在前1小時(shí)或后2小時(shí)服用。持續(xù)用藥直到疾病進(jìn)展或出現(xiàn)不能耐受的毒性反應(yīng)。無(wú)表明進(jìn)展后繼續(xù)治療能使患者受益。 　　【規(guī)格】150mg*30片/盒 150mg*7片/盒 　 　　【貯存】 　　25℃保存，15℃～30℃之間也可接受。 　　【有效期】36個(gè)月